TÓM TẮT
Cơ chế tác dụng- Famciclovir là một tiền dược dùng đường uống, được chuyển hóa qua quá trình chuyển hóa lần đầu thành hoạt chất kháng virus penciclovir.
Sau khi vào nội bào, penciclovir được enzym thymidine kinase của virus phosphoryl hóa đơn, sau đó được các enzym nội bào chuyển đổi thành dạng triphosphate. Penciclovir triphosphate ưu tiên ức chế DNA polymerase của các virus nhạy cảm. Ở nồng độ có ý nghĩa lâm sàng, thuốc không gây ảnh hưởng đáng kể đến DNA polymerase của tế bào chủ, nhờ đó giảm thiểu tác dụng phụ đối với vật chủ. (Xem ‘Cơ chế tác dụng’ ở dưới.)
Phổ hoạt động- Penciclovir có hoạt tính chống lại virus herpes simplex (HSV) tuýp 1 và 2, và virus varicella-zoster (VZV). (Xem ‘Phổ hoạt động’ ở dưới.)
- Các cơ chế kháng penciclovir tương tự như các cơ chế đã được mô tả đối với acyclovir. Hầu hết các chủng HSV và VZV kháng acyclovir đều cho thấy sự kháng chéo với penciclovir. Tình trạng kháng thuốc hiếm khi gặp ở những người có hệ miễn dịch bình thường nhưng đã được ghi nhận rõ rệt ở những người suy giảm miễn dịch, chẳng hạn như bệnh nhân ghép tạng và bệnh nhân nhiễm HIV. (Xem ‘Cơ chế kháng thuốc’ ở dưới.)
- Một đặc điểm quan trọng của penciclovir là thời gian bán thải nội bào kéo dài của penciclovir triphosphate: từ 10 đến 20 giờ trong các tế bào nhiễm HSV và từ 7 đến 14 giờ trong các tế bào nhiễm VZV. So với acyclovir triphosphate có thời gian bán thải nội bào chỉ khoảng 1 giờ hoặc ít hơn, famciclovir cần được dùng với tần suất thấp hơn. (Xem ‘Dược động học cơ bản’ ở dưới.)
Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận; cần giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinine dưới 60 mL/phút). (Xem ‘Dược động học cơ bản’ ở dưới.)
Độc tính- Famciclovir được dung nạp rất tốt, với hồ sơ tác dụng phụ tương tự như nhóm giả dược, mặc dù hiện chưa có dữ liệu về độ an toàn dài hạn. (Xem ‘Độc tính’ ở dưới.)
Gói truy cập
Gói truy cập một năm
- Truy cập toàn bộ thư viện mọi lúc, mọi nơi, và trên mọi thiết bị.
- Nội dung cập nhật liên tục.
- Thanh toán nhanh chóng và an toàn bằng mã VietQR.
Already a member? Log in here