Sulfasalazine và các thuốc 5-aminosalicylate trong điều trị bệnh viêm ruột

TÓM TẮT

Dược lý học

• Sulfasalazine là một tiền dược (prodrug) bao gồm axit 5-aminosalicylic (5-ASA) liên kết với sulfapyridine thông qua một cầu nối azo. Trong đó, 5-ASA chủ yếu chịu trách nhiệm cho hiệu quả điều trị của sulfasalazine, trong khi sulfapyridine lại gây ra phần lớn các tác dụng phụ của thuốc. (Xem ‘Dược lý học’ ở dưới.)

Các chế phẩm chứa 5-ASA

• Do 5-ASA dạng tự do (mesalamine) khi uống vào sẽ bị hấp thu nhanh chóng tại hỗng tràng, nhiều chế phẩm khác nhau đã được phát triển nhằm ngăn chặn quá trình hấp thu 5-ASA ở đoạn gần và làm tăng sinh khả dụng của thuốc tại đoạn xa của ruột non và đại tràng (bảng 1). (Xem ‘Các chế phẩm 5-ASA’ ở dưới.)

Các chế phẩm 5-ASA có hiệu quả điều trị tương đương sulfasalazine trong bệnh viêm ruột mạn tính và được dung nạp tốt hơn. Do đó, việc lựa chọn điều trị ban đầu nên dựa trên chỉ định (ví dụ: cảm ứng hoặc duy trì lui bệnh trong viêm loét đại tràng), vị trí tổn thương của bệnh, sở thích của người bệnh, khả năng tuân thủ phác đồ dùng thuốc, chi phí và khả năng tiếp cận thuốc.

Cơ chế tác dụng

• 5-ASA có đặc tính kháng viêm và được cho là hoạt động theo cơ chế tác dụng tại chỗ. Nhiều cơ chế tác dụng khác nhau đã được đề xuất, bao gồm ức chế tổng hợp cytokine, prostaglandin và leukotriene, dọn sạch gốc tự do, hoạt tính ức chế miễn dịch, cũng như làm giảm sự bám dính và chức năng của bạch cầu. (Xem ‘Cơ chế tác dụng’ ở dưới.)

Tác dụng không mong muốn

• Nhìn chung, các hợp chất 5-ASA được dung nạp tốt hơn sulfasalazine. Các tác dụng phụ thường gặp của cả sulfasalazine và nhóm 5-ASA bao gồm buồn nôn và đau đầu. Sulfasalazine có liên quan đến tình trạng vô sinh hồi phục được ở nam giới và rất hiếm khi gây mất bạch cầu hạt. Tiêu chảy nước nhẹ và thoáng qua có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang sử dụng tất cả các chế phẩm 5-ASA đường uống. Tuy nhiên, olsalazine và balsalazide có thể gây tiêu chảy nước kéo dài. Khoảng 3% bệnh nhân dùng 5-ASA đường uống có triệu chứng viêm đại tràng nặng hơn một cách nghịch lý, đi kèm với tiêu chảy, xuất huyết và đau bụng cấp (bảng 2). Những trường hợp này nên được coi là dị ứng với 5-ASA và phải ngừng sử dụng nhóm thuốc này vĩnh viễn. (Xem ‘Tác dụng phụ’ ở dưới.)

Gói truy cập

Gói truy cập một năm

• Truy cập toàn bộ thư viện mọi lúc, mọi nơi, và trên mọi thiết bị.
• Nội dung cập nhật liên tục.
• Thanh toán nhanh chóng và an toàn bằng mã VietQR.

Mua gói truy cập

Already a member? Log in here